Inibidores da Colinesterase

Existem vários medicamentos aprovados em Portugal para a Doença de Alzheimer. Aqui pode encontrar informação sobre os três medicamentos designados por inibidores da colinesterase.

Os inibidores da colinesterase promovem um alívio dos sintomas da Doença de Alzheimer em algumas pessoas, durante um período limitado de tempo. Estes medicamentos são comparticipados pelo Serviço Nacional de Saúde. Atualmente não existem fármacos aprovados para as outras formas de Demência.

Acetilcolina

As células nervosas do cérebro comunicam umas com as outras através da libertação de substâncias químicas; estas substâncias químicas são denominadas por neurotransmissores. A acetilcolina é um neurotransmissor importante para a memória. As pessoas com Doença de Alzheimer têm níveis baixos de acetilcolina no cérebro.

As enzimas designadas colinesterases destroem a acetilcolina no cérebro. Se a sua ação for inibida, mais acetilcolina estará disponível para a comunicação entre os neurónios.

Como funcionam os fármacos inibidores da colinesterase

Os fármacos inibidores da colinesterase travam ou inibem as enzimas de destruir a acetilcolina, quando esta passa de uma célula para outra. Isto significa que a acetilcolina, que existe em menores concentrações nas pessoas com Doença de Alzheimer, não é destruída tão rapidamente, o que leva a uma maior possibilidade de passar para a célula nervosa seguinte.

Os inibidores da colinesterase têm como resultado concentrações mais elevadas de acetilcolina, conduzindo a um acréscimo da comunicação entre as células nervosas, o que por sua vez pode, temporariamente, melhorar ou estabilizar os sintomas da Demência.

A utilização de inibidores da colinesterase é apenas uma das abordagens farmacológicas possíveis para o tratamento dos sintomas da Doença de Alzheimer. Existem outros neurotransmissores envolvidos, que também podem ser importantes.

O que é que os fármacos inibidores da colinesterase fazem?

O efeito destes fármacos varia consoante as pessoas. Algumas não notam qualquer efeito. Outras podem sentir que seus sintomas melhoram ligeiramente. E outras ainda, apesar de esperarem que os seus sintomas se agravassem progressivamente, ficam estabilizadas na mesma situação. Não existe maneira de prever como um indivíduo irá responder aos fármacos.

As áreas em que algumas pessoas com Doença de Alzheimer sentem melhorias são:

• Capacidade de pensar com clareza;
• Memória;
• Funcionamento nas atividades diárias;
• Sintomas comportamentais e psicológicos;

Os fármacos funcionam durante quanto tempo?

Os ensaios indicam que os inibidores da colinesterase, em média, retardam a progressão dos sintomas cerca de 9 a 12 meses. O que não significa que estes fármacos devam ser interrompidos após os 9 meses, uma vez que a interrupção pode fazer com que o atraso na progressão dos sintomas se perca. Algumas pessoas com Demência relatam benefícios por períodos de tempo mais longos e algumas pesquisas recentes demonstraram que estes benefícios podem durar até cinco anos.

Fármacos inibidores da colinesterase registados em Portugal

Atualmente existem três inibidores da colinesterase licenciados para utilização em Portugal. De seguida apresentam-se informações gerais sobre estes medicamentos, que só podem ser prescritos por um médico. Antes de tomar o medicamento deve ler a bula com atenção.

• Donepezil

O nome genérico deste medicamento é donepezil. É tomado uma vez por dia e pode ser administrado com ou sem alimentos. Está disponível em comprimidos de 5 mg ou 10 mg. De um modo geral, inicialmente é prescrita a dose mais baixa, após um mês de tratamento a dose é aumentada para um comprimido de 10 mg por dia.

• Rivastigmina

Rivastigmina é o nome genérico deste medicamento.

Cápsulas
A Rivastigmina é tomada duas vezes por dia, normalmente nas refeições da manhã e da tarde. A dose é aumentada gradualmente a partir de 1.5 mg, duas vezes por dia, até um máximo de 6 mg, duas vezes por dia. Estão disponíveis cápsulas de 1.5, 3, 4.5 e 6 mg.

Solução oral
A solução líquida pode ser tomada diretamente ou misturada com água ou sumo de fruta.

Adesivo Transdérmico
A Rivastigmina também está disponível em adesivo transdérmico, em que a administração do fármaco é feita através da pele, em vez de ser por via oral, o que pode reduzir os efeitos secundários gastrointestinais. Existem adesivos transdérmicos de 5mg e 10mg. O tratamento geralmente começa com um adesivo transdérmico de 5mg por dia. Ao fim de um mês a dose é, geralmente, aumentada para 10mg por dia.

• Galantamina

O nome genérico para este medicamento é galantamina. A galantamina está disponível em cápsulas de libertação prolongada de 8, 16 e 24 mg. É tomada uma vez por dia, de preferência às refeições. Normalmente, no início do tratamento é prescrita a dose mais baixa. Após um mês, pode aumentar-se gradualmente até atingir a dose mais adequada.

Existem efeitos secundários?

Algumas pessoas que tomam os inibidores da colinesterase experimentam alguns efeitos secundários. Os potenciais efeitos secundários destes fármacos são mais comuns quando alguém os toma pela primeira vez e na maioria das vezes diminuem com o tempo. Os efeitos secundários mais prováveis são a diarreia, náuseas, vómitos, cãibras musculares, diminuição da tensão arterial, insónia, fadiga e perda de apetite. Outros efeitos secundários relatados são as tonturas e os pesadelos. Se a dose for aumentada gradualmente, a probabilidade de ocorrência de efeitos secundários será menor.

É necessário ter cuidado nas pessoas que têm história de úlcera péptica, asma, doença hepática ou renal ou frequência cardíaca muito lenta.
O tipo e a taxa de efeitos secundários variam dependendo do medicamento prescrito e da resposta individual do utilizador. Recomenda-se que esta questão seja discutida com seu médico.

Estes fármacos são eficazes para todas as pessoas com Demência?

Existem algumas evidências de que quanto mais cedo iniciar estes fármacos, melhor será para a pessoa.

Os ensaios clínicos sugerem que os inibidores da colinesterase podem proporcionar benefícios limitados nas pessoas que estão nos estádios mais avançados da Doença de Alzheimer e nas pessoas com Demência com corpos de Lewy e Demência vascular.

Existem, também, pesquisas em curso para a utilização de formas alternativas dos inibidores da colinesterase, tais como formas de libertação lenta e injetáveis, que podem ajudar as pessoas que não respondem às formas atualmente disponíveis ou não toleram os efeitos secundários.

Os ensaios clínicos não demonstraram diferenças na eficácia dos inibidores da colinesterase em relação ao sexo, idade ou origem étnica.
Estes fármacos tratam apenas os sintomas da doença de Alzheimer e não são uma cura - não existe qualquer evidência de que possam travar ou reverter o processo de lesão celular que causa a doença. É, também, importante compreender que estes fármacos não ajudam todas as pessoas que os experimentam e que não se consegue prever a resposta de um indivíduo ao tratamento.

Como obter tratamento

É importante que a pessoa tenha um diagnóstico e avaliação adequada para determinar se tem Doença de Alzheimer e se está no estádio ligeiro a moderado da doença.

A avaliação e prescrição destes fármacos é realizada por um especialista, tal como um neurologista ou psiquiatra.

Sempre que uma pessoa começar a tomar um medicamento novo, o médico, paciente e familiares devem discutir os potenciais efeitos secundários e a forma como o fármaco pode interagir com os outros medicamentos que a pessoa esteja a tomar.

Todo e qualquer medicamento só pode ser prescrito por um médico. Só o médico tem conhecimentos para prescrever um medicamento, alterar a sua dosagem ou eliminar o medicamento do tratamento da pessoa;

Existe algum subsídio disponível para estes fármacos?

Os medicamentos Donepezil, Rivastigmina e Galantamina são comparticipados, escalão C (37%), pelo Serviço Nacional de Saúde. Os pensionistas com determinados rendimentos beneficiam ainda de um acréscimo na comparticipação de 15% ou 95% para os casos em que o preço de venda ao público exceda certo valor.*

Postado por carlos PAIM